GDC-0077（Inavolisib）：革新PI3Kα突变乳腺癌治疗的新希望

关于GDC-0077（伊那利塞）的核心特性

靶向PI3Kα的高选择性抑制剂

GDC-0077（通用名Inavolisib）是罗氏旗下基因泰克研发的创新型口服药物，作为选择性PI3Kα抑制剂，其对PI3Kα的抑制活性达到0.038 nM级别。与野生型PI3Kα相比，该药物对突变型PIK3CA的选择性提升超过2000倍，显著优于其他PI3K异构体（β/δ/γ）。

突破性作用机制

通过特异性结合PI3K的ATP活性位点，GDC-0077有效阻断PIP2向PIP3的磷酸化过程，从根本上抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活。这种精准的分子作用机制为其在临床应用中展现优异疗效奠定了基础。

临床研究里程碑数据

INAVO120 III期试验突破性成果

在关键性III期INAVO120临床试验中，GDC-0077联合哌柏西利和氟维司群治疗组展现出显著优势：中位无进展生存期（PFS）延长至15.2个月（对照组为7.3个月），疾病进展风险降低68%。该结果直接推动其获得FDA突破性疗法认定。

中国监管审批进展

2025年3月11日，NMPA正式批准该药用于治疗内分泌耐药、PIK3CA突变、HR+/HER2-晚期乳腺癌。此审批基于中国患者群体的III期研究数据，标志着我国精准治疗领域的重要突破。

目标患者群体及治疗方案

精准适应症范围

该药适用于满足以下条件的成年患者：

• 经组织学确认的HR阳性/HER2阴性乳腺癌
• ctDNA或肿瘤组织检测证实PIK3CA突变
• 内分泌治疗期间或结束后12个月内复发
• 局部晚期或转移性不可切除阶段

推荐用药方案

标准治疗方案为每日一次口服GDC-0077（推荐剂量9mg），联合氟维司群（500mg/次，每月肌注）和哌柏西利（125mg/d，口服21天停7天）。治疗周期持续至疾病进展或不可耐受毒性出现。

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