MK-0616：首款口服PCSK9抑制剂的突破性进展与临床应用前景

MK-0616的核心优势与作用机制

革新性口服给药方式

MK-0616（Enlicitide chloride）是默沙东研发的全球首个口服PCSK9抑制剂，通过大环肽结构特异性结合PCSK9蛋白，有效阻断其与低密度脂蛋白受体（LDLR）的相互作用。相比传统注射型PCSK9抑制剂，其每日一次口服特性显著提升患者用药便利性与依从性。

高效降低胆固醇水平

临床数据显示，MK-0616可降低LDL-C（坏胆固醇）达60.9%，同步减少非HDL-C和脂蛋白a（Lp(a)）。该药物不仅能控制高胆固醇血症，对动脉粥样硬化、冠心病等心血管疾病也展现出潜在治疗价值。更多健康类资讯

临床试验进展与未来展望

IIb期研究数据亮眼

2023年公布的IIb期试验证实，MK-0616在12周治疗期内保持稳定疗效，且安全性与安慰剂相当。研究者特别指出其环肽分子结构具有优异的消化道吸收能力，为口服给药奠定技术基础。

III期研究加速推进

默沙东已在中国启动多中心III期试验（CTR20232716），计划纳入1800例患者。2025年披露的早期III期数据显示，该药可达到与抗体疗法相当的降脂效果，相关药物研发技术为心血管治疗领域带来全新选择。

市场竞争与上市前景

作为口服PCSK9抑制剂赛道的领跑者，MK-0616有望打破现有注射药物垄断格局。行业预测其上市后将成为千亿降脂市场的重要竞争者，特别是针对需长期用药的心血管高危人群。

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